贝那普利
2021-08-15
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贝那普利,有机化学名叫(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]羟基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-甲酸,溶点148-149℃。[α]D-159°(C=1.2,酒精)。做为前体药物,消化吸收快速,关键在肝脏中变换为有特异性的类化合物贝那普利拉而充分发挥抑止血管紧张素2功效。用以高血压。那麼贝那普利的功效都有哪些呢?
贝那普利的功效
贝那普利是一种普遍的心脏科药品,关键用以高血压、心肌梗塞后和心衰病人的医治。贝那普利归属于血管紧张素2转换酶抑制剂,根据抑止肾素-血管紧张素2-醛固酮系统,降低毛细血管扩张物质缓激肽的溶解,减少肺动脉楔压,减少全身血管摩擦阻力和血压,减少蛋白尿,长期性应用能够 有减轻心脏重新构建、维护肾脏功能等多种多样作用。贝那普利刚开始应用使用量为5mg,每天一次,较大 使用量为20Mg,每天一次,内服。贝那普利常出現的副作用包含咳嗽、肠胃混乱、疲惫、血管神经性水肿,故应用前期需要检测血液中钾的浓度值转变及其肾功能转变。
药用价值
贝那普利是一个前体药物,在肝内水解反应出有特异性的新陈代谢物质贝那普利拉。后面一种是一种没有巯基的血管紧张素2变换酶(ACE)抑制药,能抑止血管紧张素2Ⅰ变换为血管紧张素2Ⅱ,結果使血管摩擦阻力减少,醛固酮代谢降低,血液肾素活肾素特异性提高。也能抑制缓激肽的溶解,减少血管摩擦阻力,使血压降低。心力衰竭时贝那普利能扩大主动脉与静脉,减少周边血管摩擦阻力(后负荷)及肺毛细管楔压(前负荷),进而改进心排血条,提升病人的健身运动耐量,因此可用以充血性心力衰竭的医治。
毒理
大白鼠和小白鼠每日给与贝那普利150Mg/kg(以体重秤,非常身体较大 强烈推荐使用量的110倍;以体表面积计,各自等同于身体较大 强烈推荐使用量的18倍和9倍),持续给药2年,未发觉致癌物质的直接证据。
Ames实验(有或无新陈代谢激话)、身体之外塑造的哺乳类动物体细胞致突然变化实验或细胞质出现异常实验未发觉致突然变化特异性。
贝那普利50~500mg/kg/日(以mg/m计等同于身体较大 强烈推荐使用量的6-60倍,以mg/kg计等同于身体较大 强烈推荐使用量的37-375倍)对雌虫和男性大白鼠的生殖特性无欠佳功效。
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